وصف

Bictegravir هڪ ناول آهي، طاقتور روڪيندڙ HIV-1 جو هڪ IC50 7.5 nM سان گڏ.

Vitro ۾

Bictegravir (BIC) 7.5 جي IC50 سان اسٽينڊ ٽرانسفر سرگرمي کي روڪي ٿو± 0.3 nM strand جي منتقلي جي سرگرمي جي ان جي روڪٿام جي حوالي سان، Bictegravir 3 جو تمام گهڻو ڪمزور روڪيندڙ آھي.′HIV-1 IN جي پروسيسنگ سرگرمي، 241 جي IC50 سان±51 ن ايم. Bictegravir 2-LTR حلقن جي جمع کي وڌائي ٿو ~ 5-گنا ٺٺوليون ٿيل ڪنٽرول جي نسبت سان ۽ متاثر ٿيل سيلز ۾ مستند انضمام مصنوعات جي مقدار کي 100-گنا گھٽائي ٿو. Bictegravir ٻنهي MT-2 ۽ MT-4 سيلز ۾ HIV-1 جي نقل کي مضبوط طور تي روڪي ٿو EC50s جي 1.5 ۽ 2.4 nM سان. Bictegravir ٻنهي پرائمري CD4+ T lymphocytes ۽ monocyte-derived macrophages ۾ طاقتور اينٽي وائرل اثرات ڏيکاري ٿو، EC50s 1.5 سان.±0.3 nM ۽ 6.6±4.1 nM، ترتيب سان، جيڪي T-cell لائينن ۾ حاصل ڪيل قدرن جي مقابلي ۾ آهن [1].

MCE آزاد طور تي انهن طريقن جي درستگي جي تصديق نه ڪئي آهي. اهي صرف حوالي لاء آهن.

ڪيميائي ساخت