وصف

LCZ696 (Sacubitril/Valsartan)، جنهن تي مشتمل آهي Valsartan (A ARB) ۽ Sacubitril (AHU377) 1:1 molar ratio ۾، هڪ فرسٽ-ان-ڪلاس آهي، زباني طور تي بايو دستياب آهي، ۽ ڊبل-ايڪٽنگ اينجيوٽينسين ريڪٽر-نيپريلسن (ARN) هائپر ٽينشن جي روڪٿام لاءِ. ۽ دل جي ناڪامي [1] [2] [3]. LCZ696 سوزش، آڪسائيڊائٽي دٻاء ۽ apoptosis کي روڪڻ سان ذیابيطس ڪارڊيوپيپيپي کي بهتر بڻائي ٿو.

پس منظر

LCZ696 ڪلاس ۾ پهريون آهي ARNi (angiotensin receptor neprilysin inhibitor) جنهن ۾ AR valsartan جي anionic moieties ۽ neprilysin inhibitor prodrug AHU377 (1:1 تناسب) دل جي ناڪامي ۽ هائپر ٽائونشن لاءِ شامل آهن.

اينجيوٽينسين ريڪٽرز G-پروٽين سان ملندڙ ريڪٽرز آهن. اهي دل ۽ ٻين اثرن ۾ ثالث ڪن ٿا angiotensin II جيڪو renin-angiotensin سسٽم جو هڪ بايو ايڪٽو پيپٽائيڊ آهي. Neprilysin هڪ غير جانبدار endopeptidase آهي جيڪو ختم ڪري ٿو endogenous vasoactive peptides جهڙوڪ Natriuretic peptides. Neprilysin جي روڪٿام ۾ نئٽريورٽڪ پيپٽائڊس جي ڪنسنٽريشن وڌائي ٿي جيڪا دل، ويسڪولر ۽ رينل جي تحفظ ۾ مدد ڪري ٿي. [1]

Sprague-Dawley rats ۾، LCZ696 جي زباني انتظاميه جي نتيجي ۾ atrial natriuretic peptide جي immunoreactivity ۾ dose-independent اڀار نيپريلسن inhibition جي نتيجي ۾. هائپر ٽينسيو ڊبل ٽرانسجنڪ چوٽن ۾، LCZ696 سبب هڪ دوز تي منحصر ۽ مسلسل گهٽتائي جو مطلب رت جي دٻاء ۾. هڪ صحتمند شرڪت ڪندڙ، هڪ بي ترتيب ٿيل، ٻٻر انڌا، جڳبو-ڪنٽرول ٿيل مطالعي جي تصديق ڪئي وئي آهي ته LCZ696 سمورو نيپريلسن نمائش ۽ AT1 ريڪٽر بلاڪڊ مهيا ڪيو. LCZ696 محفوظ ۽ چڱي طرح انسان ۾ برداشت ڪيو ويو. [2] [3]

حوالا:
McMurray JJ، Packer M، Desai AS et al. Angiotensin-neprilysin inhibition بمقابلہ enalapril دل جي ناڪامي ۾. اين انگل جي ميڊ 2014 سيپٽمبر 11؛ 371 (11): 993-1004.
گو جي، نو اي، چندر پي، الفيومي ايس وغيره. LCZ696 جي دواسازي ۽ فارماڪوڊينامڪس، هڪ ناول ڊبل ايڪٽنگ اينجيوٽينسين ريڪٽر-نيپريلسن انبيٽر (ARNi). جي ڪلين فارماکول. 2010 اپريل؛ 50 (4): 401-14.
Langenickel TH، Dole WP. LCZ696 سان اينجيوٽينسين ريڪٽر-نيپريلسن انبيشن: دل جي ناڪامي جي علاج لاءِ هڪ نئون اپروچ، ڊرگ ڊسڪو اڄ: Ther Strategies (2014)،

ذخيرو

ڪيميائي ساخت