وصف

LCZ696 (Sacubitril/Valsartan)، جنهن ۾ Valsartan (An ARB) ۽ Sacubitril (AHU377) شامل آهن 1:1 molar ratio ۾، هڪ فرسٽ-ان-ڪلاس، زباني طور تي بايو دستياب آهي، ۽ ڊبل ڪم ڪندڙ angiotensin receptor-neprilysin (ARN) hypertension inhibitor لاءِ. ۽ دل جي ناڪامي [1] [2] [3].LCZ696 سوزش، آڪسائيڊائٽي دٻاء ۽ apoptosis کي روڪڻ سان ذیابيطس ڪارڊيوپيپيپي کي بهتر بڻائي ٿو.

پس منظر

LCZ696 ڪلاس ۾ پهريون آهي ARNi (angiotensin receptor neprilysin inhibitor) جنهن ۾ AR valsartan جي anionic moieties ۽ neprilysin inhibitor prodrug AHU377 (1:1 تناسب) دل جي ناڪامي ۽ هائپر ٽائونشن لاءِ شامل آهن.

اينجيوٽينسين ريڪٽرز G-پروٽين سان ملندڙ ريڪٽرز آهن.اهي ثالثي ڪن ٿا دل ۽ ٻين اثرات angiotensin II جي جيڪو renin-angiotensin سسٽم جو هڪ بايو ايڪٽو پيپٽائيڊ آهي.Neprilysin هڪ غير جانبدار endopeptidase آهي جيڪو ختم ڪري ٿو endogenous vasoactive peptides جهڙوڪ Natriuretic peptides.neprilysin جي روڪٿام کي وڌائي ٿو Natriuretic peptides ڪنسنٽريشن جيڪو دل، ويسولر ۽ رينل تحفظ ۾ مدد ڪري ٿو.[1]

Sprague-Dawley rats ۾، LCZ696 جي زباني انتظاميه جي نتيجي ۾ atrial natriuretic peptide جي immunoreactivity ۾ dose-independent اضافو نيپريلسن جي روڪٿام جي نتيجي ۾.هائپر ٽينسي ڊبل ٽرانسجنڪ چوٽن ۾، LCZ696 سبب هڪ دوز تي منحصر ۽ مسلسل گهٽتائي جو مطلب آرٽريل پريشر ۾.هڪ صحتمند شرڪت ڪندڙ، هڪ بي ترتيب ٿيل، ٻٻر انڌا، جڳبو-ڪنٽرول ٿيل مطالعي جي تصديق ڪئي وئي آهي ته LCZ696 سمورو نيپريلسن منع ۽ AT1 ريڪٽر بلاڪڊ مهيا ڪيو.LCZ696 محفوظ ۽ چڱي طرح انسان ۾ برداشت ڪيو ويو.[2] [3]

حوالا:
McMurray JJ، Packer M، Desai AS et al.Angiotensin-neprilysin inhibition بمقابلہ enalapril دل جي ناڪامي ۾.اين انگل جي ميڊ2014 سيپٽمبر 11؛ 371 (11): 993-1004.
گو جي، نو اي، چندر پي، الفيومي ايس وغيره.LCZ696 جي دواسازي ۽ فارماڪوڊينامڪس، هڪ ناول ڊبل-ايڪٽنگ اينجيوٽينسين ريڪٽر-نيپريلسن انبيٽر (ARNi).جي ڪلين فارماکول.2010 اپريل؛ 50 (4): 401-14.
Langenickel TH، Dole WP.LCZ696 سان اينجيوٽينسين ريڪٽر-نيپريلسن انبيشن: دل جي ناڪامي جي علاج لاءِ هڪ ناول جو طريقو، ڊرگ ڊسڪو اڄ: Ther Strategies (2014)،

ذخيرو

ڪيميائي ساخت