Gاينريڪ نالو:venetoclax (ven ET oh klax)
برانڊ جو نالو: Venclexta، Venclexta شروعاتي پيڪ

Venetoclax بالغن ۾ دائمي لففوسيٽڪ ليوڪيميا يا ننڍي لففيڪيٽڪ ليوڪيميا جي علاج لاءِ استعمال ڪيو ويندو آهي. Venetoclax اڪيلو استعمال ڪيو ويندو آهي يا ٻين ڪينسر جي دوائن سان گڏ انهن حالتن جي علاج لاء.

Venetoclax azacitidine، decitabine، يا cytarabine سان ميلاپ ۾ استعمال ڪيو ويندو آهي شديد مائيلوڊ ليوڪيميا جي علاج لاءِ. هي ميلاپ انهن بالغن ۾ استعمال لاءِ آهي جيڪي 75 سالن يا ان کان وڌيڪ آهن، يا جيڪي ٻين طبي حالتن جي ڪري معياري ڪيموٿراپي استعمال نٿا ڪري سگهن.

Venetoclax ڪڏهن ڪڏهن ٻين علاج جي ناڪام ٿيڻ کان پوء ڏنو ويندو آهي.

Venetoclax پڻ استعمال ڪري سگھجن ٿيون اهڙن مقصدن لاءِ جيڪي هن دوا جي گائيڊ ۾ درج نه آهن.

وصف

Venetoclax (ABT-199; GDC-0199) هڪ انتهائي طاقتور، چونڊيل ۽ زباني طور تي بايو دستياب Bcl-2 انابيٽر آهي جنهن جي هڪ Ki 0.01 nM کان گهٽ آهي. Venetoclax آٽوفيگي کي متاثر ڪري ٿو.

Vitro ۾

Venetoclax (ABT-199) طاقتور طور تي FL5.12-BCL-2 سيلز (EC50=4 nM) کي ماريندو آهي، Venetoclax (ABT-199) FL5.12-BCL-XL سيلز (EC50=261 nM) جي خلاف تمام گهڻو ڪمزور سرگرمي ڏيکاري ٿو. ABT-199 سيلولر ميمالين ٻن-هائبرڊ اسيسز ۾ پڻ چونڊ ڏيکاري ٿو، جتي اهو BCL-2-BIM ڪمپليڪس (EC50 = 3 nM) کي خراب ڪري ٿو پر BCL-XL-BCL-XS (EC50=2.2) جي خلاف تمام گهٽ اثرائتو آهي.μM) يا MCL-1-NOXA ڪمپليڪس.

RS4؛11 سيلز (ALL) مان نڪتل xenografts ۾ 12.5 mg في ڪلوگرام جسماني وزن جي هڪ واحد زباني دوز کان پوءِ، Venetoclax (ABT-199) 47٪ (P <0.001) جي وڌ ۾ وڌ ٽيومر جي واڌ جي روڪٿام (TGImax) ۽ ٽيومر جي واڌ جو سبب بڻجي ٿو. دير (TGD) جي 26٪ (P <0.05)[1].

قائم ٿيل xenografted (T-ALL سيل لائن LOUCY جو هڪ ماؤس xenograft ماڊل) جو علاج Venetoclax (ABT-199) 100 mg/kg سان 4 ڏينهن تائين ڪرڻ سان ليوڪيمڪ بارڊ ۾ وڏي گهٽتائي اچي ٿي.