پس منظر

Atorvastatin Calcium IC50 قدر 150 nM[1] سان HMG-CoA reductase جو هڪ طاقتور inhibitor آهي.
HMG-CoA reductase mevalonate pathway جو اهم اينزائم آھي جيڪو کوليسٽرول پيدا ڪري ٿو. HMG-CoA شرح-محدود اينزيم آهي ۽ رت ۾ ڪوليسٽرول جي سطح کي گهٽائڻ لاء اهم آهي. HMG-CoA reductase endoplasmic reticulum ۾ واقع آهي ۽ اٺ transmembrane ڊومينس تي مشتمل آهي. HMG-CoA ريڊڪٽيس جا روڪٿام جگر ۾ LDL (گهٽ کثافت لپپروٽين) ريڪٽرز جي اظهار کي متاثر ڪري سگھن ٿا. اهو پلازما LDL جي catabolism جي سطح کي وڌائي ٿو ۽ پلازما ڪوليسٽرول جي ڪنسنٽريشن کي گھٽائي ٿو جيڪو atherosclerosis جو هڪ اهم تعين ڪندڙ آهي. HMG-CoA reductase cholesterol synthesis ۾ اهم ڪردار ادا ڪري ٿو. HMG-CoA ڪوليسٽرول گھٽائڻ واري دوائن لاءِ اوني ھدف آھي. HMG-CoA reductase پڻ ترقي لاء هڪ اهم اينزيم آهي. HMG-CoA reductase جي سرگرمي جراثيم جي سيل لڏپلاڻ جي خرابين سان لاڳاپيل آهي. ان جي سرگرمي کي روڪڻ intracerebral hemorrhage جي ڪري سگھي ٿو [1].
Atorvastatin هڪ HMG-CoA reductase inhibitor آهي IC50 قدر 154 nM سان. اهو ڪجهه dyslipidemias ۽ hypercholesterolemia جي علاج ۾ اثرائتو آهي [1]. 40 mg تي Atorvastatin جو علاج 40 ڏينهن کان پوءِ ڪل ڪوليسٽرول 40 سيڪڙو گھٽائي ٿو. اهو عام ڪوليسٽرول جي سطح سان ڪورونري يا فالج جي مريضن جي علاج لاءِ پڻ استعمال ٿيندو آهي.[2] Atorvastatin پڻ مريضن ۾ گھٽ کثافت لپپروٽين apheresis کي گھٽائي ٿو LDL-receptors جي اظهار کي وڌائڻ سان.
اهو ڪيترن ئي ميٽابولائٽس کي ميٽابولائز ڪيو ويو آهي جيڪي CYP3A4 (cytochrome P450 3A4) پاران علاج جي عملن جي اثر لاء اهم آهن.[3]
حوالا:
[1]. وان ڊيم M، Zwart M، de Beer F، Smelt AH، Prins MH، Trip MD، Havekes LM، Lansberg PJ، Kastelein JJ: سخت قسم جي III ۽ گڏيل ڊسليپيڊيميا جي علاج ۾ atorvastatin جي ڊگھي مدت جي اثرائتي ۽ حفاظت. دل 2002، 88(3):234-238.
[2]. Sever PS، Dahlof B، Poulter NR، Wedel H، Beevers G، Caulfield M، Collins R، Kjeldsen SE، Kristinsson A، McInnes GT et al: ڪورونري ۽ اسٽروڪ واقعن جي روڪٿام atorvastatin سان هائپر ٽينسي مريضن ۾ جيڪي اوسط يا ان کان گهٽ آهن. -اوسط ڪوليسٽرول جي مقدار، اينگلو-اسڪينويانا دل جي نتيجن ۾ آزمائش - لپڊ لوئرنگ آرم (ASCOT-LLA): ھڪڙو گھڻائي مرڪز بي ترتيب ٿيل ڪنٽرول آزمائشي. لينسٽ 2003، 361 (9364): 1149-1158.
[3]. Lennernas H: atorvastatin جي ڪلينڪل فارماڪوڪنيٽڪس. ڪلين فارماڪوڪائنٽ 2003، 42(13):1141-1160.

ڪيميائي ساخت