پس منظر

Atorvastatin Calcium IC50 قدر 150 nM[1] سان HMG-CoA ريڊڪٽيس جو هڪ طاقتور روڪيندڙ آهي.
HMG-CoA reductase mevalonate pathway جو اهم اينزائم آھي جيڪو کوليسٽرول پيدا ڪري ٿو.HMG-CoA شرح-محدود اينزيم آهي ۽ رت ۾ ڪوليسٽرول جي سطح کي گهٽائڻ لاء اهم آهي.HMG-CoA reductase endoplasmic reticulum ۾ واقع آهي ۽ اٺ transmembrane ڊومينس تي مشتمل آهي.HMG-CoA reductase جي inhibitors جگر ۾ LDL (گهٽ کثافت lipoprotein) receptors اظهار induce ڪري سگهو ٿا.اهو پلازما LDL جي catabolism جي سطح کي وڌائي ٿو ۽ پلازما ڪوليسٽرول جي ڪنسنٽريشن کي گھٽائي ٿو جيڪو atherosclerosis جو هڪ اهم تعين ڪندڙ آهي.HMG-CoA reductase cholesterol synthesis ۾ اهم ڪردار ادا ڪري ٿو.HMG-CoA ڪوليسٽرول-گهٽڻ واري دوائن لاءِ واحد هدف آهي.HMG-CoA reductase پڻ ترقي لاء هڪ اهم اينزيم آهي.HMG-CoA reductase جي سرگرمي جراثيم جي سيل لڏپلاڻ جي خرابين سان لاڳاپيل آهي.ان جي سرگرمي کي روڪڻ intracerebral hemorrhage جي ڪري سگھي ٿو [1].
Atorvastatin هڪ HMG-CoA reductase inhibitor آهي IC50 قدر 154 nM سان.اهو ڪجهه dyslipidemias ۽ hypercholesterolemia جي علاج ۾ اثرائتو آهي [1].40 mg تي Atorvastatin جو علاج 40 ڏينهن کان پوءِ ڪل ڪوليسٽرول 40 سيڪڙو گھٽائي ٿو.اهو عام ڪوليسٽرول جي سطح سان ڪورونري يا فالج جي مريضن جي علاج لاءِ پڻ استعمال ٿيندو آهي.[2]Atorvastatin LDL-receptors جي اظهار کي متاثر ڪندي مريضن ۾ گھٽ کثافت لپپروٽين جي apheresis کي پڻ گھٽائي ٿو.
اهو ڪيترن ئي ميٽابولائٽس کي ميٽابولائز ڪيو ويو آهي جيڪي CYP3A4 (cytochrome P450 3A4) پاران علاج جي عملن جي اثر لاء اهم آهن.[3]
حوالا:
[1].وان ڊيم M، Zwart M، de Beer F، Smelt AH، Prins MH، Trip MD، Havekes LM، Lansberg PJ، Kastelein JJ: ڊگھي مدت جي افاديت ۽ atorvastatin جي حفاظت سخت قسم III ۽ گڏيل ڊسليپيڊيميا جي علاج ۾.دل 2002، 88(3):234-238.
[2].Sever PS, Dahlof B, Poulter NR, Wedel H, Beevers G, Caulfield M, Collins R, Kjeldsen SE, Kristinsson A, McInnes GT et al: atorvastatin سان ڪورونري ۽ فالج جي واقعن جي روڪٿام ھائيپر ٽينسي مريضن ۾ جيڪي اوسط يا گھٽ آھن. -اوسط ڪوليسٽرول ڪنسنٽريشن، اينگلو-اسڪينويان ڪارڊيئڪ نتيجن جي آزمائش ۾- لپڊ لوئرنگ آرم (ASCOT-LLA): هڪ ملٽي سينٽر بي ترتيب ٿيل ڪنٽرول آزمائشي.لينسٽ 2003، 361 (9364): 1149-1158.
[3].Lennernas H: atorvastatin جي ڪلينڪل فارماڪوڪينيٽڪس.ڪلين فارماڪوڪائنٽ 2003، 42(13):1141-1160.

ڪيميائي ساخت