Apixaban

مختصر وضاحت

API جو نالو اشارو وضاحت يو ايس ڊي ايم ايف اي EU DMF سي اي پي
Apixaban وي ٽي اي اندرون

پيداوار جي تفصيل

پراڊڪٽ ٽيگ

پيداوار تفصيل

پسمنظر

ايپڪسابن فيڪٽر Xa جو هڪ تمام گهڻي چونڊڻ وارو ۽ قابل رد ٿيڻ وارو موهيندڙ آهي.

فيڪٽر ايڪس ، جنهن جو نالو پڻ مخفي اسٽورٽ کان مشهور آهي- طاقت وارو عنصر ، ڪوگليج ڪيڪاسڊ جي هڪ انزايم آهي. فيڪٽر ايڪس چالو ڪيو ويو آهي ، هائيڊولائيڊس طرفان ، عنصر Xa ۾ فيڪٽر ايڪس ٻئي کي. فيڪٹر Xa ڪوگليشن فيڪٽريٿروومبوڪائنس جو فعال فارم آهي فيڪٽر زا اينٽيڪيڪيشن جي متبادل طريقو پيش ڪري سگھي ٿي. سڌو Xa inhibitor مشهور antikoagulants آھن [2].

ويٽرو ۾: ايپڪسابنس فيڪٽري ايڪس تي ڪائيٽي ، سلائيٽيسي ۽ افاديت جي اعليٰ نمائش ڏيکاري 0.08 nM جي ڪيڪ ۽ انساني فيڪٽر Xa ۽ Rabbit Factor Xa لاءِ 0.17 nM ، ترتيب ڏنو [1]. اپوڪسابن عام انساني پلازما جي ڪلٽنگ واري وقت کي ڊگھي ڪري ڇڏي 3.6 ، 0.37 ، 7.4 ۽ 0.4 μM جي مرڪب (EC2x) ، جيڪي پروٿرومبين ٽائيم (پي ٽي) کي تبديل ڪرڻ جي لاءِ گهربل آهن ، پي ٽي اي پي ٽي ٽي) ۽ هيپ ٽيسٽ. ان کان علاوه ، Apixaban انسان ۽ خرگوش پلازما ۾ سڀ کان وڌيڪ قابليت ڏيکاريائين ، پر پي ٽي ۽ اي پي ٽي ٽي ٽيسٽ ۾ چوٽي ۽ ڪتي پلازما ۾ گهٽ طاقت موجود آهي [3].

وييو ۾: اپوڪسابان تمام سٺي فارماسڪوڪينيٽيڪس کي خارج ڪري ڇڏيو تمام گھٽ ڪليسنن سان (ڪل: 0.02 ايل ڪلوگرام -1 ايڇ -1) ، ۽ گهٽ مقدار ۾ ورهائي (ويڊس: 0.2 ايل / ڪلوگرام) ڪتي ۾. ان کان علاوه ، اپوڪسبان پڻ 5.8 ڪلاڪ جي T1 / 2 ۽ معتبر زباني بايووائيزيشن سان هڪ وچولي اڌ زندگي ظاهر ڪئي (F: 58٪) [1]. آرٽائيووينوس-شارٽ تھرومبوسس (AVST) ، وينس ٿامبروسس (وي ٽي) ۽ برقي مباحثي واري ڪارٽيڊ آرٽئليٽ ٿومبوسس (اي سي اي ٽي) خرگوش جا ماڊل ، اپيڪسابن 270 nM ، 110 nM ۽ 70 nM جي اي سي 50 سان antombrombotic اثرات پيدا ڪيا [3] ]. ايپڪسابن خاص طور تي خرگوش Ex vivo ۾ 0.22 μM جي IC50 سان عنصر ايڪس جي سرگرمي کي روڪي ڇڏيو [4]. چمپينزي ۾ ، ايپڪسابن پڻ ورهائڻ جو نن volumeڙو حجم ڏيکاريو (وي ڊي ايس: 0،17 ايل ڪلوگرام) ، گهٽ سسٽميڪسيٽ ڪليئرنس (ڪل: 0،018 ايل ڪلوگرام -1 ايڇ -1) ، ۽ سٺو زباني حيوانيت (F: 59٪) [5].

حوالا:
پنٽو ڊي جي پي ، اواتات ايم ج ، ڪوچ ايس ، ۽ ٻيا. 1- (4-methoxyphenyl) -7-oxo-6- (4- (2-oxopiperidin-1-yl) فينيل جي دريافت) -4 ، 5 ، 6 ، 7-tetrahydro-1 H-pyrazolo [3 ، 4- c] پيريڊائن -3-ڪاربوڪسائيڊ (Apixaban ، BMS-562247) ، رت جي ڪوگليشن فيڪٽر Xa [J] جو هڪ انتهائي قوي ، چونڊيندڙ ، اثرائتو ، ۽ عام طور تي بايو موجود دوا سازي جي ڪيميائي جرنل ، 2007 ، 50 (22): 5339-5356.
Sidhu P S. سڌو فيڪٽر ايڪسa انبڪيٽرز جهڙوڪ Anticoagulants [J].
وانگ پي سي ، ڪرين اي جي ، زين بي ، ايٽ ال. Apixaban ، هڪ زباني ، سڌو ۽ انتهائي چونڊيو عنصر Xa inhibitor: in vitro ، antithrombotic ۽ antihemostaticstudies [J]. Thrombosis ۽ هيموساساسس جرنل ، 2008 ، 6 (5): 820-829.
جيانگ ڊي ، هي ڪ ، راگهان ن ، ايٽ ال. خرگوش ۾ ميٽابولزم ، فارماسڪوڪينيٽڪس ۽ فيڪٽر ايڪسا ايبيبيٽر ايپيڪسابان جي فڪر جي فارماسڪوائيڊنيڪس [ج]. تھومباسس ۽ تھرومبوسولسس جو جرنل ، 2010 ، 29 (1): 70-80.
هن ڪ ، لوٽاجن جي ايم ، جيانگ ڊي ، ايٽ ال. پريسنسنڪ فارماسڪوڪينيٽيڪس ۽ apixaban جو فارماسڪوائيڊنيڪس ، هڪ قوي ۽ منتخب عنصر Xa inhibitor [J]. يورپي جرنل آف منشي ميٽابولزم ۽ فارماسيڪنيٽيڪس ، 2011 ، 36 (3): 129-139.

ايپڪسابن فيڪٽر Xa جو هڪ تمام گهڻي چونڊڻ وارو ۽ قابل رد ٿيڻ وارو موهيندڙ آهي.

فيڪٽر ايڪس ، جنهن جو نالو پڻ مخفي اسٽورٽ کان مشهور آهي- طاقت وارو عنصر ، ڪوگليج ڪيڪاسڊ جي هڪ انزايم آهي. فيڪٽر ايڪس چالو ڪيو ويو آهي ، هائيڊولائيڊس طرفان ، عنصر Xa ۾ فيڪٽر ايڪس ٻئي کي. فيڪٹر Xa ڪوگليشن فيڪٽريٿروومبوڪائنس جو فعال فارم آهي فيڪٽر زا اينٽيڪيڪيشن جي متبادل طريقو پيش ڪري سگھي ٿي. سڌو Xa inhibitor مشهور antikoagulants آھن [2].

ويٽرو ۾: ايپڪسابنس فيڪٽري ايڪس تي ڪائيٽي ، سلائيٽيسي ۽ افاديت جي اعليٰ نمائش ڏيکاري 0.08 nM جي ڪيڪ ۽ انساني فيڪٽر Xa ۽ Rabbit Factor Xa لاءِ 0.17 nM ، ترتيب ڏنو [1]. اپوڪسابن عام انساني پلازما جي ڪلٽنگ واري وقت کي ڊگھي ڪري ڇڏي 3.6 ، 0.37 ، 7.4 ۽ 0.4 μM جي مرڪب (EC2x) ، جيڪي پروٿرومبين ٽائيم (پي ٽي) کي تبديل ڪرڻ جي لاءِ گهربل آهن ، پي ٽي اي پي ٽي ٽي) ۽ هيپ ٽيسٽ. ان کان علاوه ، Apixaban انسان ۽ خرگوش پلازما ۾ سڀ کان وڌيڪ قابليت ڏيکاريائين ، پر پي ٽي ۽ اي پي ٽي ٽي ٽيسٽ ۾ چوٽي ۽ ڪتي پلازما ۾ گهٽ طاقت موجود آهي [3].

وييو ۾: اپوڪسابان تمام سٺي فارماسڪوڪينيٽيڪس کي خارج ڪري ڇڏيو تمام گھٽ ڪليسنن سان (ڪل: 0.02 ايل ڪلوگرام -1 ايڇ -1) ، ۽ گهٽ مقدار ۾ ورهائي (ويڊس: 0.2 ايل / ڪلوگرام) ڪتي ۾. ان کان علاوه ، اپوڪسبان پڻ 5.8 ڪلاڪ جي T1 / 2 ۽ معتبر زباني بايووائيزيشن سان هڪ وچولي اڌ زندگي ظاهر ڪئي (F: 58٪) [1]. آرٽائيووينوس-شارٽ تھرومبوسس (AVST) ، وينس ٿامبروسس (وي ٽي) ۽ برقي مباحثي واري ڪارٽيڊ آرٽئليٽ ٿومبوسس (اي سي اي ٽي) خرگوش جا ماڊل ، اپيڪسابن 270 nM ، 110 nM ۽ 70 nM جي اي سي 50 سان antombrombotic اثرات پيدا ڪيا [3] ]. ايپڪسابن خاص طور تي خرگوش Ex vivo ۾ 0.22 μM جي IC50 سان عنصر ايڪس جي سرگرمي کي روڪي ڇڏيو [4]. چمپينزي ۾ ، ايپڪسابن پڻ ورهائڻ جو نن volumeڙو حجم ڏيکاريو (وي ڊي ايس: 0،17 ايل ڪلوگرام) ، گهٽ سسٽميڪسيٽ ڪليئرنس (ڪل: 0،018 ايل ڪلوگرام -1 ايڇ -1) ، ۽ سٺو زباني حيوانيت (F: 59٪) [5].

حوالا:
پنٽو ڊي جي پي ، اواتات ايم ج ، ڪوچ ايس ، ۽ ٻيا. 1- (4-methoxyphenyl) -7-oxo-6- (4- (2-oxopiperidin-1-yl) فينيل جي دريافت) -4 ، 5 ، 6 ، 7-tetrahydro-1 H-pyrazolo [3 ، 4- c] پيريڊائن -3-ڪاربوڪسائيڊ (Apixaban ، BMS-562247) ، رت جي ڪوگليشن فيڪٽر Xa [J] جو هڪ انتهائي قوي ، چونڊيندڙ ، اثرائتو ، ۽ عام طور تي بايو موجود دوا سازي جي ڪيميائي جرنل ، 2007 ، 50 (22): 5339-5356.
Sidhu P S. سڌو فيڪٽر ايڪسa انبڪيٽرز جهڙوڪ Anticoagulants [J].
وانگ پي سي ، ڪرين اي جي ، زين بي ، ايٽ ال. Apixaban ، هڪ زباني ، سڌو ۽ انتهائي چونڊيو عنصر Xa inhibitor: in vitro ، antithrombotic ۽ antihemostaticstudies [J]. Thrombosis ۽ هيموساساسس جرنل ، 2008 ، 6 (5): 820-829.
جيانگ ڊي ، هي ڪ ، راگهان ن ، ايٽ ال. خرگوش ۾ ميٽابولزم ، فارماسڪوڪينيٽڪس ۽ فيڪٽر ايڪسا ايبيبيٽر ايپيڪسابان جي فڪر جي فارماسڪوائيڊنيڪس [ج]. تھومباسس ۽ تھرومبوسولسس جو جرنل ، 2010 ، 29 (1): 70-80.
هن ڪ ، لوٽاجن جي ايم ، جيانگ ڊي ، ايٽ ال. پريسنسنڪ فارماسڪوڪينيٽيڪس ۽ apixaban جو فارماسڪوائيڊنيڪس ، هڪ قوي ۽ منتخب عنصر Xa inhibitor [J]. يورپي جرنل آف منشي ميٽابولزم ۽ فارماسيڪنيٽيڪس ، 2011 ، 36 (3): 129-139.

ڪيميائي structureانچي

Apixaban

سرٽيفڪيٽ

2018 GMP-2
原料药GMP证书201811(captopril ,thalidomide etc)
GMP-of-PMDA-in-Chanyoo-平成28年08月03日 Nantong-Chanyoo-Pharmatech-Co
FDA-EIR-Letter-201901

معيار جو انتظام

Quality management1

پروپوزل 18 معيار جي استحڪام جو اڀياس وارو منصوبو جنهن کي منظور ڪيو ويو آهي 4، ۽ 6 منصوبا منظور ڪيا پيا وڃن.

Quality management2

ترقي يافته بين الاقوامي معيار جو انتظاماتي نظام وڪرو لاءِ مضبوط بنياد رکيا آهن.

Quality management3

معيار جي نگراني معيار جي علاج دوران س theي زندگي جي چڪر دوران هلندي آهي ۽ معيار ۽ علاج واري اثر کي يقيني بڻائڻ لاءِ. 

Quality management4

پروفيشنل ريگيوليٽري افيئر ٽيم درخواست ۽ رجسٽريشن دوران معيار جي مطالبن جي حمايت ڪندي آهي.

پيداوار جو انتظام

cpf5
cpf6

ڪوريا جي ڳڻپ بوتل ڀريل پيڪنگ لائن

cpf7
cpf8

تائيوان سي وي سي بوتل مان پيڪنگنگ لائن

cpf9
cpf10

اٽلي سي ايم اي بورڊ بورڊ پيڪنگ لائين

cpf11

جرمني فيڪٽ ڪمپيڪٽنگ مشين

cpf12

جاپان ويسوئل ٽيبلٽ ڊٽڪٽر

cpf14-1

ڊي سي ايس ڪنٽرول روم

ڀائيوار

بين الاقوامي تعاون
International cooperation
گهريلو تعاون
Domestic cooperation

  • پويان:
  • اڳيون

  • پنھنجو نياپو ھتي لکو ۽ اسان ڏانھن موڪليو