رويروڪسابن

مختصر وضاحت

API جو نالو اشارو وضاحت يو ايس ڊي ايم ايف  اي EU DMF  سي اي پي
رويروڪسابن اينٽي ايڪسينگينٽٽ اندرون ٽي پي ڊي    

پيداوار جي تفصيل

پراڊڪٽ ٽيگ

پيداوار تفصيل

پسمنظر

رويروڪسابن ، 5-کلورو-اين - [[(5S) -2-آڪسڪو-3- [4- (3-آڪومورفولن -4-ييل) فينيل] -1،3-آڪازوڊوليڊين -5-ييل] ميٿل] ٿائيفوين -2 -ڪارباڪسائيڊ ، عنصر ايڪس جو طاقتور نن molecو ماليڪول انبيڪٽر آهي جيڪو رت جي ڪوگليشن جي رستي ۾ نازڪ موڙ تي ڪوليشن فيڪٽر هوندو آهي نتيجي ۾ ٿروبين جو نسل پيدا ٿيندو آهي ۽ ڪلٽ جو ٺهڻ. رويروڪسابن فيڪٽر ايڪسا جي S1 پيڪ ۾ Tyr288 تي ڀاڙيندو آهي Tyr288 جي ميلاپ جي ذريعي ۽ ڪلوروٿيوفين موٽا جي ڪلورين متبادل. موٽڻ وارو ردوبدل ڪرڻ وارو (ڪوف = 5x10-3s-1) ، تيز (kon = 1.7x107 mol / L-1 s-1) ، ۽ مرڪوز تي ڀاڙيندڙ انداز ۾ (Ki = 0.4 nmol / L). رويروڪسابن هن وقت وي ٽي اي جي علاج لاءِ مطالعو ڪيو پيو وڃي ، مريضن ۾ دل جي واقعن جي روڪٿام ، ايڪون ڪورونري سنڊروم سان ، مريضن ۾ دل جي دوري کي روڪيندي.

حوالو

ايلزبيب پيزبورن ، سوزين روهرگ ، اليگزينڊر اسٽروب ، ڊگمر ڪبيتزا ، وولف گانگ مئڪڪ ، ۽ والڪر لاڪس. رويروڪسابن: هڪ نئون زباني عنصر Xa inhibitor. ارتريوسکلر ٿامب واس باول 2010 ؛ 30 (3): 376-381

تفصيل

رويروڪسابن (بي اي 59-7939) هڪ انتهائي طاقتور آهيمنتخب ۽ سڌو فيڪٽر ايڪس (FXa) inhibitor ، مخالف-FXa طاقتور ۾ مضبوط فائدو حاصل ڪرڻ (IC50 0.7 nM ؛ Ki 0.4 nM).

 

ويٽرو ۾

رويروڪسابن (بي اي 59-7939) زباني ۽ وينس ٿامبروسس جي روڪٿام ۽ علاج لاءِ ترقي ۾ هڪ زباني ، سڌو فيڪٽر Xa (FXa) inhibitor آهي. رويروڪسابن مسابقتي طور تي انساني FXa کي روڪي ٿو (Ki 0.4 nM)> ٻين سانن پروٽينسز جي ڀيٽ ۾ 10 000 گنا وڌيڪ چونڊڻ ؛ اهو پڻ prothrombinase سرگرمي کي روڪي ٿو (IC50 2.1 nM). رويروڪسابن انساني ۽ خرگوش پلازما (IC50 21 nM) ۾ وڌيڪ طاقتور آڳاٽي ايف سي کي روڪي ٿو (IC50 290 nM). اهو انساني پلازما ۾ ضد ٿيندڙ اثرات ظاهر ڪري ٿو ، پروٿروپنن وقت (پي ٽي) کي ٻيڻو ڪري ٿو ۽ 0.23 ۽ 0.69 تي جزوي تھرومبوپلاسٽن وقت چالو ڪري ٿو.μايم ، ترتيب سان.

 

رويروڪسابن (بي اي 59-7939) هڪ طاقتور ۽ چونڊيندڙ ، سڌو FXa موڙيندڙ آهي ، بهترين وييو سرگرمي ۽ سٺي زباني بايووائيزيشن سان. رويروڪسابن (بي اي 59-7939) ، تھامبس انٽيشن کان اڳ iv بولس جو انتظام ٿيل ، تھرومبس ٺهڻ کي گهٽائي ٿو (ED50 0.1 مگرا / ڪلوگرام) ، FXa کي روڪي ٿو ، ۽ انحصار ڪري پي ٽي دوز کي وڌائي ٿو PT ۽ FXa ED50 تي ٿورو متاثر ٿيا (1.8-واڌ واڌ ۽ 32 ٪ انڪشاف ، ترتيب) 0.3 مگسي / ڪلوگرام تي (اسٽرومبس ٺهڻ جي مڪمل نمائش جي روڪٿام لاءِ) ، ريوروڪسابن پي ٽي (3.2±0.5-فول) ۽ FXa سرگرمي کي روڪي ٿو (65±3٪).

 

اسٽوريج

پائوڊر

-20 ° سي

3 سال
 

4 ° سي

2 سال
۾ وڳوڙ ۾

-80 ° سي

6 مهينا
 

-20 ° سي

1 مهينو

ڪيميائي structureانچي

Rivaroxaban

سرٽيفڪيٽ

2018 GMP-2
原料药GMP证书201811(captopril ,thalidomide etc)
GMP-of-PMDA-in-Chanyoo-平成28年08月03日 Nantong-Chanyoo-Pharmatech-Co
FDA-EIR-Letter-201901

معيار جو انتظام

Quality management1

پروپوزل 18 معيار جي استحڪام جو اڀياس وارو منصوبو جنهن کي منظور ڪيو ويو آهي 4، ۽ 6 منصوبا منظور ڪيا پيا وڃن.

Quality management2

ترقي يافته بين الاقوامي معيار جو انتظاماتي نظام وڪرو لاءِ مضبوط بنياد رکيا آهن.

Quality management3

معيار جي نگراني معيار جي علاج دوران س theي زندگي جي چڪر دوران هلندي آهي ۽ معيار ۽ علاج واري اثر کي يقيني بڻائڻ لاءِ. 

Quality management4

پروفيشنل ريگيوليٽري افيئر ٽيم درخواست ۽ رجسٽريشن دوران معيار جي مطالبن جي حمايت ڪندي آهي.

پيداوار جو انتظام

cpf5
cpf6

ڪوريا جي ڳڻپ بوتل ڀريل پيڪنگ لائن

cpf7
cpf8

تائيوان سي وي سي بوتل مان پيڪنگنگ لائن

cpf9
cpf10

اٽلي سي ايم اي بورڊ بورڊ پيڪنگ لائين

cpf11

جرمني فيڪٽ ڪمپيڪٽنگ مشين

cpf12

جاپان ويسوئل ٽيبلٽ ڊٽڪٽر

cpf14-1

ڊي سي ايس ڪنٽرول روم

ڀائيوار

بين الاقوامي تعاون
International cooperation
گهريلو تعاون
Domestic cooperation

  • پويان:
  • اڳيون

  • پنھنجو نياپو ھتي لکو ۽ اسان ڏانھن موڪليو