وصف

Dabigatran etexilate mesylate (BIBR 1048MS) Dabigatran جي زباني طور تي فعال پراڊڪٽ آھي.Dabigatran etexilate mesylate ۾ anticoagulant اثرات آهن ۽ venousthromboembolism جي روڪٿام لاءِ استعمال ڪيو ويندو آهي ۽ ايٽريل فبريليشن جي ڪري اسٽروڪ.

پس منظر

وضاحت: IC50 قدر: 4.5nM (Ki)؛10nM (Thrombin-Induced platelet aggregation) [1] Dabigatran ھڪڙو پٺتي پيل ۽ چونڊيل، سڌو thrombin inhibitor (DTI) آھي جيڪو ترقي يافته ڪلينڪ جي ترقيءَ مان گذري رھيو آھي جيئن ان جي زباني طور تي فعال پروڊروگ، ڊبيگٽران ايٽيڪيليٽ.ويٽرو ۾: ڊبيگٽران چونڊيل ۽ ردوبدل طور تي انساني thrombin کي روڪيو ويو (Ki: 4.5 nM) ۽ گڏوگڏ thrombin-Induced پليٽليٽ ايگريگريشن (IC(50): 10 nM)، جڏهن ته ٻين پليٽليٽ-حوصلہ افزائي ايجنٽ تي ڪو به روڪيندڙ اثر نه ڏيکاريندي. -غريب پلازما (پي پي پي)، ماپي وئي جيئن ته endogenous thrombin امڪانيات (ETP) کي روڪيو ويو ڪنسنٽريشن-انحصار (IC(50): 0.56 microM).ڊبيگٽران ويٽرو ۾ مختلف نسلن ۾ ڪنسنٽريشن-انحصار اينٽيڪوگولنٽ اثرات جو مظاهرو ڪيو، فعال جزوي ٿرمبوبلاسٽن ٽائيم (اي پي ٽي ٽي)، پروٿرومبن ٽائيم (پي ٽي) ۽ ايڪرين ڪلوٽنگ ٽائيم (اي سي ٽي) انساني پي پي پي ۾ 0.23، 0.83 ۽ 0.18 مائڪرو ايم جي ڪنسنٽريشن تي. 1].vivo ۾: Dabigatran aPTT دوز کي ڊگھو ڪيو-انحصار طور تي انٽرا وينس ايڊمنسٽريشن کان پوءِ rats (0.3, 1 ۽ 3 mg/kg) ۽ ريسس بندر (0.15, 0.3 ۽ 0.6 mg/kg).دوز- ۽ وقت-انحصار anticoagulant اثرات مشاهدو ڪيو ويو dabigatran etexilate زباني طور تي منظم ڪيل شعور جي چوٽن کي (10, 20 ۽ 50 mg/kg) يا rhesus monkeys (1, 2.5 يا 5 mg/kg)، وڌ ۾ وڌ اثرات 30 ۽ 120 جي وچ ۾ مشاهدو ڪيو ويو. انتظاميه کان پوء منٽ، ترتيب سان [1].ڊيبيگيٽران ايٽيڪيليٽ سان علاج ڪيل مريضن کي گهٽ اسڪيميڪ اسٽروڪ (3.74 ڊبيگيٽران ايٽيڪيليٽ بمقابله 3.97 وارفرين) ۽ گهٽ گڏيل اندروني هيمرجز ۽ هيمرجڪ اسٽروڪس (0.43 ڊبيگيٽران ايٽيڪسيلٽ مريض 901-90 سال).ڪلينڪل آزمائشي: هيموڊيليسس جي مريضن ۾ زباني ڊبيگيٽران ايٽيڪيليٽ جي فارماسوڪائنيٽڪس ۽ فارماڪوڊينامڪس جو هڪ جائزو.مرحلو 1

ذخيرو

ڪلينڪل آزمائشي

ڪيميائي ساخت