وصف

Dabigatran etexilate mesylate (BIBR 1048MS) Dabigatran جي زباني طور تي فعال پراڊڪٽ آھي. Dabigatran etexilate mesylate ۾ anticoagulant اثرات آهن ۽ venousthromboembolism جي روڪٿام لاءِ استعمال ڪيو ويندو آهي ۽ ايٽريل فبريليشن جي ڪري اسٽروڪ.

پس منظر

وضاحت: IC50 قدر: 4.5nM (Ki)؛ 10nM (Thrombin-Induced platelet aggregation) [1] Dabigatran ھڪڙو پٺتي پيل ۽ چونڊيل، سڌو thrombin inhibitor (DTI) آھي جيڪو ترقي يافته ڪلينڪ جي ترقيءَ مان گذري رھيو آھي ان جي زباني طور تي فعال پروڊراگ، ڊبيگٽران ايٽيڪيليٽ. ويٽرو ۾: ڊبيگٽران چونڊيل ۽ رد عمل سان انساني تھومبين کي روڪيو ويو (Ki: 4.5 nM) ۽ گڏوگڏ thrombin-Induced پليٽليٽ ايگريگريشن (IC(50): 10 nM)، جڏهن ته ٻين پليٽليٽ-حوصلہ افزائي ايجنٽ تي ڪو به روڪيندڙ اثر نه ڏيکاريندي. -غريب پلازما (پي پي پي)، ماپ جي طور تي endogenous thrombin potential (ETP) کي روڪيو ويو ڪنسنٽريشن-انحصار (IC(50): 0.56 microM). ڊبيگٽران ويٽرو ۾ مختلف نسلن ۾ ڪنسنٽريشن-انحصار اينٽيڪوگولنٽ اثرات جو مظاهرو ڪيو، 0.23، 0.83 ۽ 0.18 مائڪرو ايم جي ڪنسنٽريشن تي انساني پي پي پي ۾ چالو جزوي thromboplastin وقت (aPTT)، پروٿرومبن ٽائيم (PT) ۽ ايڪرين ڪلوٽنگ ٽائيم (ECT) کي ٻيڻو ڪري ٿو. 1]. vivo ۾: Dabigatran rats (0.3, 1 ۽ 3 mg/kg) ۽ rhesus monkeys (0.15, 0.3 and 0.6 mg/kg) ۾ اندروني انتظاميه کان پوءِ-انحصار طور تي aPTT دوز کي ڊگھو ڪيو. دوز- ۽ وقت-انحصار anticoagulant اثرات مشاهدو ڪيو ويو dabigatran etexilate زباني طور تي منظم ڪيل شعور جي چوٽن کي (10, 20 ۽ 50 mg/kg) يا ريسس بندر (1, 2.5 يا 5 mg/kg)، وڌ ۾ وڌ اثرات 30 ۽ 120 جي وچ ۾ مشاهدو ڪيو ويو. انتظاميه کان پوء منٽ، ترتيب سان [1]. ڊيبيگٽران ايٽيڪيليٽ سان علاج ڪيل مريضن کي گهٽ اسڪيمڪ اسٽروڪ (3.74 ڊبيگيٽران ايٽيڪسيلٽ بمقابله 3.97 وارفرين) ۽ گهٽ گڏيل اندروني هيمرجز ۽ هيموررجڪ اسٽروڪس (0.43 ڊبيگيٽران ايٽيڪسيلٽ مريض 3.90-90 سال وارفارين). [2]. ڪلينڪل آزمائشي: هيموڊيليسس جي مريضن ۾ زباني ڊبيگيٽران ايٽيڪيليٽ جي فارماسڪوڪينيٽڪس ۽ فارماڪوڊينامڪس جو هڪ جائزو. مرحلو 1

ذخيرو

ڪلينڪل آزمائشي

ڪيميائي ساخت