چين لوڪو-101 1223403-58-4 ٺاهيندڙن ۽ سپلائرز

LOXO-101 1223403-58-4

مختصر وضاحت

API جو نالو	اشارو	جدت ڏيندڙ	پيٽرن جي ختم ٿيڻ جي تاريخ (آمريڪا)
LOXO-101 1223403-58-4	اونڪولوجيڪ دوا	لوڪو آنولوولوجي	آڪٽوبر 21،2029

اسان ڏانهن اي ميل موڪليو

پيداوار جي تفصيل

پراڊڪٽ ٽيگ

پيداوار تفصيل

پسمنظر

IC50: TRK سڀني خاندانن جي ميمبرن جي نمائش لاء گهٽ nanomolar حد

LOXO-101 هڪ ٽرپوائيموسين ريڪٽر ڪائنس (TRK) انببيٽر آهي.

نيوروٽروفين ريڪٽرز جي TRK خاندان ۽ انهن جي نيوروٽروپين لينگينز نيورون جي ترقي ، فرق ۽ بقا کي منظم ڪن ٿا.

ويٽرو ۾: اڳوڻي اڀياس ۾ ، لوڪو 101 کي بند ڪيو ويو غير حدف ڪائنز اينزيميم نمائش جي پينل جي خلاف غير-ٽرڪن ڪائنز جي مقابلي ۾ 1،000 اين ايم ۽ اي ٽي پي جي ڪلوميٽر جي حدن تي. نتيجن مان اهو ظاهر ٿيو ته LOXO-101 صرف هڪ ٽي-TRK kasease جي 50 سيڪڙو کان وڌيڪ نمائش هئي ، جيڪو 576 nM جي IC50 سان TNK2 هو. ان کان علاوه ، ڪوبه متعلقہ HERG نمائش ۽ ڊگهي QT مشاهدو موجود نه هئا [1].

وييو ۾: جانورن جو مطالعو اهو مليو آهي ته لوڪو-101 وييو ٽمور جي واڌ کي روڪي سگھي ٿو. KM12 خاني سان انجيمي وارا ناٺي چوٿون زباني طور تي LOXO-101 سان 2 هفتن لاءِ علاج ڪيا ويا ، ۽ دوز تي ڀاڙيندڙ طومار جي نمائش ڏٺي وئي ، انهي ۾ وڪو ٽومر جي واڌ کي روڪڻ جي لاءِ LOXO-101 جي صلاحيت ظاهر ڪئي وئي [1].

ڪلينڪلل آزمائشي: ھڪڙو گھڻن مرڪز جو مرحلو I ترقي يافته مطالعو مريضن ۾ ترقي ڪندڙ مضبوط ٿومر سان گڏ (ClinicalTrials.gov نمبر NCT02122913) 2014 ۾ ڪيو ويو LOXO-101 جي حفاظت ۽ پي جي جائزي کي. مريضن کي وڌندڙ ڪوڙن ۾ 28 ڏينهن جي مسلسل خوراک جي روز ۾ هڪ يا ٻه ڀيرا روزانو ڪيو ويو آهي. شروعاتي پي جي ۽ حفاظت جي ڊيٽا ظاهر ڪري ٿي ته LOXO-101 جي مفت پلازما سطح TRK oncogenes کي روڪڻ لاءِ حياتياتي طور تي لاڳاپيل مرڪزن تي آهي. هن مطالعي ۾ ، پهريون ۽ صرف مريض TRK فيوزن ۽ تيز ڪلينڪل ٽامر جي رجعت ايل او ايڪس -101 [1] جي علاج سان ڏٺو.

حوالو:
[1] Doebele RC et al. هڪ مريضن ۾ هڪ آنڪوجنڪ اين آر ٽيڪ فيويوشن نرم ٽشو سرڪوما سان ٽروپوسومين سان واسطو رکندڙ ڪنيز انفيمٽر LOXO-101 جي جواب سان. ڪينسر ڊسڪ 2015 2015 ؛ 5 (10): 1049-57.

تفصيل

Larotrectinib (LOXO-101) اي ٽي پي جي مقابلي واري زباني ، ٽروپواموسين سان واسطو رکندڙ ڪنيس (TRK) خانداني ريڪارڊز جي چونڊڻ واري ويڙهاڪ آهي ، گهٽ نانوومر 50 ٪ سڀني ٽن اسوفارمس (ٽرڪي ، بي ۽ سي) جي خلاف.

ڪلينڪل آزمائشي

NCT نمبر	اسپانسر ڪندڙ	حالت	شروعاتي تاريخ	فيز
NCT03025360	بيئر	ٽرمينز هاربرنگ NTRK فيوزن
NCT02637687	بيئر	سولڊ ٽامر هاربرنگ اين ٽي آر ڪي فيوزن	16 ڊسمبر 2015	فيز 1 \| فيز 2
NCT02122913	بيئر	سولڊ ٽامر هاربرنگ اين ٽي آر ڪي فيوزن	مئي 4 ، 2014	1 جو مرحلو
NCT03213704	نيشنل ڪينسر انسٽيٽيوٽ (اين سي آئي)	ترقي يافته ڳان Solidاپولا Neoplasm \| Recurrent Ependymoma \| Recurring Ewing Sarcoma + Peripheral Primitive Neuroectodermal Tumor \| Recurrent Glioma \| Recurrant Hepatoblastoma \| Recurrent Langerhans Cell Histiocytosis \| Recurrent Lignhans Cell Cell Tumor \| غیر ہڈکن لیمفوما \| بار بار اوستیوسارکوما \| بار بار رابوڈائڈ ٹیومر \| بار بار رابومیوسارکوما \| باریک نرم ٹشو سرمو \| ریفیکٹوری ایپینڈیموما \| ریفیکٹوری ایوننگ سرکوما + پردییئر پرائمری نیورویکٹوڈرملل ٹیومر \| ریفیکٹوری لففرومورک ریفرینٹری ریفرینٹری ریفرینٹری ریفرینٹری ریفرومینٹری ریفرینٹری ریفرینٹری ریفرینٹری ریفرنورم لففرومورک ریفرینٹری ریفرینٹری ریفرینٹری ریفرینٹری لففرومینک ریفرینٹری سوفرمنٹ لففرومینٹری ڳانoryاپو گالوما \| ريفئٽريري ملگينيٽ سولو نيپلاسم \| ريفئٽريري نيوروبلاستوما \| ريڪوريري غير هيڊکن ليمفوما \| ريفريڪوريري اوستيوسارکاما \| ريفريڪوريري پرائمري اعصابي نظام نيپلاسم \| ريفیکٹوري رابائيڊائڊ طومار \| ريفسٽريوري رائيڊوميساروموما \| ولمس طومار	24 جولاءِ ، 2017	2 جو مرحلو
NCT02465060	نيشنل ڪينسر انسٽيٽيوٽ (اين سي آئي)	ترقي پذير ڳان Solidاپو ٹھوس Neoplasm \| مثاني ڪارڪينووما \| چھاتی کا سرطان \| سروائیکل Carcinoma \| کولن کارسنوما \| کولوریکٹال ڪارينوما \| Endometrial Carcinoma \| Esophageal Carcinoma \| Gastric Carcinoma \| Glioma \| Head and Neck Carcinoma \| Kidney Carcinoma \| Leproma \| \| Malignant Uterine Neoplasm \| Melanoma \| Ovarian Carcinoma \| Pancreatic Carcinoma \| Plasma Cell Myeloma \| Prostate Carcinoma \| Rectal Carcinoma \| Recurrent Bladder Carcinoma \| Recurrant Breast Carcinoma \| Recurrent Cervinoma \| Recurrinal Carinoma \| \| بار بار گليما \| بار بار سر اور گردن کا سرطان \| بار بار لیور کارسوما \| بار بار پھیپھڑوں کا کارکوما \| بار بار لیمفوما \| بار بار مہلک ٹھوس نیوپلاسم \| باریک میلانوما \| بار بار اوورینک کارکوما \| بار بار هوري ٽوئنڊ گلينڊ ڪارڪينووما \| تازي يوٽرين ڪورپس ڪينسر \| ريفٽريري ليمفوما \| ريفريڪريري ملائمينڊ سولڊ نيپلاسم \| ريفئٽريري پلازما سيل ميليوما \| جلد ڪارڪينووما \| تائرايڊ گينڊ ڪارڪينوما	آگسٽ 12 ، 2015	2 جو مرحلو
NCT03834961	ٻارن جو آنڪولوجي گروپ \| نيشنل ڪينسر انسٽيٽيوٽ (اين سي آئي)	مرڪزي اعصاب سسٽم نيپلاسم \| نن Infڙو فبروسڪو ڪم \| بار بار تيز ايڪٽيڪ ليوڪيميا \| ريفيڪٽريري ايڪٽو ليوڪيميا \| سولي نيپلاسم	سيپٽمبر 18 ، 2019	2 جو مرحلو
NCT04142437	بيئر	مقامي طور تي ترقي يافته يا Metastatic Solid Tumor Harbouring هڪ اين آر ٽي آر جين فيوزن	3 اپريل ، 2020
NCT03155620	نيشنل ڪينسر انسٽيٽيوٽ (اين سي آئي)	ترقي پذير ڳان Solidاپو ٹھوس نوپلاسم \| اين آربر اسٽيج III غير هيڊکن ليمفوما \| اين آربر اسٽيج IV غير هودکن ليمفوما \| هسٽيوسائيٹک سرکوما \| بار بار ہیپاٹوبلاسٹوما \| بار بار لینگرنس سیل ہسٹیاسیوٹوسس \| بار بار مہلک جرثومہ سیل ٹیومر \| بار بار مہلک ٹھوس نیپلازم \| تازہ نرم نرم ٹشوم سرکوما ریفیکٹوری ایوننگ سرکوما ریفریکٹوری ہیلیوبلاستوما ریفریکٹوری لینگرنز سیل ہسٹیوسائٹوسس ریفیکٹوری مہلک جراثیم سیل ٹیومر \| ریفیکٹوری مہلک ٹھوس نیپلاسم \| ریفیکٹوری میڈولوبلاسٹوما \| ریفیکٹوری نیوروکفرما \| ctory Peripheral Primitive Neuroectodermal Tumor \| Refractory Primer Central Nervous System Neoplasm \| Refractory Rhabdoid Tumor \| Refractory Rhabdomyosarcoma \| Rhabdoid Tumor \| Stage III Osteosarcoma AJCC v7 \| Stage III Soft Tissue Sarcoma AJCC v7 \| Stage IV ACCAACCA vSa vAa vAaSa vAaSaSa vAa v \| اسٽيج IVA Osteosarcoma AJCC v7 \| اسٽيج IVB Osteosarcoma AJCC v7 \| ولمس ٽمور	24 جولاءِ ، 2017	2 جو مرحلو