وصف

Obeticholic acid (INT-747) ھڪڙو طاقتور، چونڊيل ۽ زباني طور تي فعال FXR ايگونسٽ آھي جيڪو 99 nM جي EC50 سان آھي. Obeticholic acid anticholeretic ۽ مخالف سوزش اثر ڇڏيو آهي. اوبيچولڪ ايسڊ پڻ آٽوفيگي کي متاثر ڪري ٿو[1][2][3].

پس منظر

Obeticholic Acid (6alpha-ethyl-chenodeoxycholic acid, 6-ECDCA, INT-747) 99 nM جي EC50 قدر سان FXR جو هڪ طاقتور ۽ چونڊيل ايگونسٽ آهي [1].

Farnesoid X receptor (FXR) ھڪڙو ايٽمي بائل ايسڊ ريڪٽر آھي جيڪو بائل ايسڊ ھوميوسٽاسس، جگر فبروسس، جگر ۽ آنت جي سوزش ۽ دل جي بيماري ۾ ملوث آھي [2].

Obeticholic Acid هڪ طاقتور ۽ چونڊيل FXR agonist آهي جيڪو anticholeretic سرگرمي سان [1]. Obeticholic Acid is a semisynthetic bile acid derivative and potent FXR ligand. ايسٽروجن-حوصلہ افزائي cholestasis rats ۾، 6-ECDCA 17α-ethynylestradiol (E217α) [2] پاران متاثر ڪيل cholestasis جي خلاف حفاظت ڪئي. cirrhotic portal hypertension (PHT) rat ماڊلز ۾، INT-747 (30 mg/kg) FXR ھيٺئين دڙي جي سگنلنگ رستي کي ٻيهر چالو ڪيو ۽ پورٽل پريشر کي گھٽائي ڪل انٽراهپيٽڪ ويسڪولر مزاحمت (IHVR) کي گھٽائڻ کان سواءِ نقصانڪار سسٽماتي hypotension. اهو اثر وڌايل اين او ايس سرگرمي سان لاڳاپيل هو [3]. لوڻ-حساس هائپر ٽائونشن ۽ انسولين-مزاحمتي (IR) جي Dahl rat ماڊل ۾، اعلي لوڻ (HS) غذا خاص طور تي سسٽماتي بلڊ پريشر وڌائي ۽ ٽشو ڊي ڊي ايڇ ايڪسپريشن کي گهٽائي ڇڏيو. INT-747 انسولين حساسيت کي وڌايو ۽ ڊي ڊي ايڇ جي اظهار جي گهٽتائي کي روڪيو [4].

حوالا:
[1]. Pellicciari R، Fiorucci S، Camaioni E، et al. 6alpha-ethyl-chenodeoxycholic acid (6-ECDCA)، ھڪڙو طاقتور ۽ چونڊيل FXR agonist آھي جيڪو اينٽي ڪوليسٽٽڪ سرگرمي سان نوازيو ويو آھي. جي ميڊ ڪيم، 2002، 45(17): 3569-3572.
[2]. Fiorucci S، Clerici C، Antonelli E، et al. 6-ethyl chenodeoxycholic acid جي حفاظتي اثرات، ھڪڙو فرنسائڊ ايڪس ريڪٽر ليگنڊ، ايسٽروجن-حوصلہ افزائي cholestasis ۾. J Pharmacol Exp Ther، 2005، 313(2): 604-612.
[3]. Verbeke L، Farre R، Trebicka J، et al. Obeticholic acid، a farnesoid X receptor agonist، portal hypertension کي بهتر ڪري ٿو ٻن مختلف رستن ذريعي cirrhotic rats. هيپاٽولوجي، 2014، 59(6): 2286-2298.
[4]. گبرريم YT، Yamada K، Lee JC، et al. FXR agonist INT-747 DDAH جي اظهار کي ترتيب ڏئي ٿو ۽ انسولين جي حساسيت کي وڌائي ٿو اعلي لوڻ فيڊ ڊيل چوٽن ۾. PLOS One، 2013، 8(4): e60653.

پيداوار جو حوالو

• 1. سلينا ڪوسٽا. "Trangenic Zebrafish استعمال ڪندي Farnesoid X ريسيپٽر لاءِ هڪ ناول ليگنڊ جي خصوصيت." ٽورنٽو يونيورسٽي. جون-2018.
• 2. ڪينٽ، ربيڪا. "CYP2D6 تي Fenofibrate جا اثر ۽ FXR Agonist Obeticholic Acid پاران ANG1 ۽ RNASE4 جو ضابطو." indigo.uic.edu.2017.

ذخيرو

ڪيميائي ساخت

لاڳاپيل حياتياتي ڊيٽا

لاڳاپيل حياتياتي ڊيٽا