وصف

Obeticholic acid (INT-747) ھڪڙو طاقتور، چونڊيل ۽ زباني طور تي فعال FXR ايگونسٽ آھي جيڪو 99 nM جي EC50 سان آھي.Obeticholic امل anticholeretic ۽ مخالف سوزش اثر ڇڏيو آهي.Obeticholic acid پڻ آٽوفيگي کي جنم ڏئي ٿو [1][2][3].

پس منظر

Obeticholic Acid (6alpha-ethyl-chenodeoxycholic acid, 6-ECDCA, INT-747) 99 nM جي EC50 قدر سان FXR جو هڪ طاقتور ۽ چونڊيل ايگونسٽ آهي [1].

Farnesoid X receptor (FXR) ھڪڙو ايٽمي بائل ايسڊ ريڪٽر آھي جيڪو بائل ايسڊ ھوميوسٽاسس، جگر فبروسس، جگر ۽ آنت جي سوزش ۽ دل جي بيماري ۾ ملوث آھي [2].

Obeticholic Acid هڪ طاقتور ۽ چونڊيل FXR agonist آهي anticholeretic سرگرمي سان [1].Obeticholic Acid is a semisynthetic bile acid derivative and potent FXR ligand.ايسٽروجن-حوصلہ افزائي cholestasis rats ۾، 6-ECDCA 17α-ethynylestradiol (E217α) [2] جي ذريعي cholestasis جي خلاف محفوظ ڪيو.cirrhotic portal hypertension (PHT) rat ماڊلز ۾، INT-747 (30 mg/kg) FXR downstream signaling pathway کي ٻيهر چالو ڪيو ۽ portal پريشر کي گھٽ ڪري ڪل intrahepatic vascular resistance (IHVR) کي نقصانڪار سسٽماتي hypotension کان سواءِ.اهو اثر وڌايو ويو اين او ايس سرگرمي سان لاڳاپيل [3].لوڻ-حساس هائپر ٽائونشن ۽ انسولين-مزاحمتي (IR) جي Dahl rat ماڊل ۾، اعلي لوڻ (HS) غذا خاص طور تي سسٽماتي بلڊ پريشر کي وڌايو ۽ ٽشو ڊي ڊي ايڇ ايڪسپريشن کي گهٽايو.INT-747 انسولين حساسيت کي وڌايو ۽ ڊي ڊي ايڇ جي اظهار جي گهٽتائي کي روڪيو [4].

حوالا:
[1].Pellicciari R، Fiorucci S، Camaioni E، et al.6alpha-ethyl-chenodeoxycholic acid (6-ECDCA)، ھڪڙو طاقتور ۽ چونڊيل FXR agonist آھي جيڪو اينٽي ڪوليسٽٽڪ سرگرمي سان نوازيو ويو آھي.جي ميڊ ڪيم، 2002، 45(17): 3569-3572.
[2].Fiorucci S، Clerici C، Antonelli E، et al.6-ethyl chenodeoxycholic acid جي حفاظتي اثرات، ھڪڙو فرنسائڊ ايڪس ريڪٽر ليگنڊ، ايسٽروجن-حوصلہ افزائي cholestasis ۾.J Pharmacol Exp Ther، 2005، 313(2): 604-612.
[3].Verbeke L، Farre R، Trebicka J، et al.Obeticholic acid، a farnesoid X receptor agonist، portal hypertension کي بهتر ڪري ٿو ٻن مختلف رستن ذريعي cirrhotic rats.هيپاٽولوجي، 2014، 59(6): 2286-2298.
[4].Ghebremariam YT, Yamada K, Lee JC, et al.FXR agonist INT-747 DDAH جي اظهار کي ترتيب ڏئي ٿو ۽ انسولين جي حساسيت کي وڌائي ٿو اعلي لوڻ واري داهل چوتن ۾.PLOS One، 2013، 8(4): e60653.

پيداوار جو حوالو

• 1. سلينا ڪوسٽا."Trangenic Zebrafish استعمال ڪندي Farnesoid X ريسيپٽر لاءِ ناول ليگينڊ جي خصوصيت."ٽورنٽو يونيورسٽي.جون-2018.
• 2. ڪينٽ، ربيڪا."CYP2D6 تي Fenofibrate جا اثر ۽ ANG1 ۽ RNASE4 جي ضابطي FXR Agonist Obeticholic Acid پاران."indigo.uic.edu.2017.

ذخيرو

ڪيميائي ساخت

لاڳاپيل حياتياتي ڊيٽا

لاڳاپيل حياتياتي ڊيٽا