Pregabalin هڪ GABAA يا GABAB ريڪٽر ايجونسٽ نه آهي.
Pregabalin هڪ gabapentinoid آهي ۽ ڪجهه ڪلسيم چينلن کي روڪڻ سان ڪم ڪري ٿو. خاص طور تي اهو ڪجهه وولٹیج-انحصار ڪيلشيم چينلز (VDCCs) جي معاون α2δ سبونٽ سائيٽ جو هڪ ligand آهي، ۽ اهڙي طرح α2δ سبونٽ تي مشتمل VDCCs جي رڪاوٽ جي طور تي ڪم ڪري ٿو. اتي ٻه منشيات جي پابند α2δ سبونٽس آهن، α2δ-1 ۽ α2δ-2، ۽ Pregabalin انهن ٻن سائيٽن جي وچ ۾ (۽ انهي جي وچ ۾ چونڊ جي کوٽ) لاء ساڳيو لاڳاپو ڏيکاري ٿو. Pregabalin α2δ VDCC subunit کي پابند ڪرڻ ۾ چونڊيل آهي. ان حقيقت جي باوجود ته pregabalin هڪ GABA اينالاگ آهي، اهو GABA ريڪٽرز سان پابند نٿو ٿئي، GABA يا vivo ۾ ڪنهن ٻئي GABA ريڪٽر ايگونسٽ ۾ تبديل نٿو ڪري، ۽ سڌو سنئون GABA ٽرانسپورٽ يا ميٽابولزم کي ماڊل نٿو ڪري. بهرحال، اڳيگابالن کي دماغ جي اظهار ۾ هڪ دوز تي منحصر اضافو پيدا ڪيو ويو آهي L-glutamic acid decarboxylase (GAD)، GABA کي ٺهڪائڻ لاء ذميوار اينزيم، ۽ انهي ڪري دماغ ۾ GABA جي سطح وڌائڻ سان ڪجهه اڻ سڌي طرح GABAergic اثرات پيدا ڪري سگھن ٿا. في الحال ڪوبه ثبوت نه آهي ته Pregabalin جي اثرات α2δ تي مشتمل VDCCs جي نمائش کان سواء ڪنهن به ميکانيزم جي وچ ۾ مداخلت ڪئي وئي آهي. ان جي مطابق، α2δ-1 تي مشتمل VDCCs جي منع ڪرڻ pregabalin پاران ان جي anticonvulsant، analgesic، ۽ anxiolytic اثرات جي ذميوار ٿيڻ لڳي ٿي.
endogenous α-amino acids L-leucine ۽ L-isoleucine، جيڪي ڪيميائي ساخت ۾ pregabalin ۽ ٻين gabapentinoids سان ملندڙ جلندڙ آھن، α2δ VDCC سبونٽ جا ظاهري ligands آھن جن سان ملندڙ جلندڙ آھي gabapentinoids (مثال طور، IC50 = 71 nM لاءِ L- isoleucine)، ۽ انساني دماغ ۾ موجود آهن مائڪرومولر ڪنسنٽريشن تي سيال (مثال طور، L-leucine لاءِ 12.9 μM، L-isoleucine لاءِ 4.8 μM). اهو نظريو ڪيو ويو آهي ته اهي شايد subunit جي endogenous ligands هجن ۽ اهي شايد gabapentinoids جي اثرات جي مقابلي ۾ مقابلو ڪن. ان جي مطابق، جڏهن ته گاباپينٽينوائيڊس جهڙوڪ پرگابلين ۽ گاباپنٽين ۾ α2δ سبونٽ لاءِ نانومولر لاڳاپا آهن، انهن جي vivo ۾ صلاحيتون گهٽ مائڪرومولر رينج ۾ آهن، ۽ endogenous L-amino acids جي پابند ٿيڻ جي مقابلي کي هن تفاوت جو ذميوار چيو ويو آهي.

Pregabalin هڪ مطالعي ۾ α2δ subunit تي مشتمل VDCCs لاء گاباپنٽين جي ڀيٽ ۾ 6-fold اعلي لاڳاپو حاصل ڪرڻ لاء مليو. بهرحال، هڪ ٻيو مطالعو مليو آهي ته پرگابلين ۽ گاباپنٽين انسان جي بحالي واري α2δ-1 سبونٽ (Ki = 32 nM ۽ 40 nM، ترتيب سان) لاء ساڳيون لاڳاپا هئا. ڪنهن به صورت ۾، Pregabalin 2 کان 4 ڀيرا وڌيڪ طاقتور آهي gabapentin جي ڀيٽ ۾ analgesic جي طور تي، ۽ جانورن ۾، gabapentin کان 3 کان 10 ڀيرا وڌيڪ طاقتور نظر اچن ٿا هڪ اينٽي ڪنولسنٽ جي طور تي.