پس منظر

AHU-377 hemicalcium salt is a hemicalcium salt form of AHU-377. اهو neprilysin جو هڪ inhibitor آهي IC50 قدر سان 5 nM [1].

AHU-377 ۽ angiotensin II AT1 receptor مخالف valsartan LCZ696 کي 1: 1 مولر تناسب ۾ ترتيب ڏيو. LCZ696 هڪ angiotensin receptor neprilysin inhibitor آهي. اهو بلڊ پريشر کي گهٽائي سگهي ٿو ۽ دل جي ناڪامي جي علاج لاءِ هڪ نئين دوا ٿي سگهي ٿي. AHU-377 هڪ پرو دوا آهي، ان کي ethyl ester جي enzymatic cleavage ذريعي فعال فارم LBQ657 ۾ تبديل ڪري سگهجي ٿو. اهو ٻڌايو ويو آهي ته AHU-377 (30 ۽ 100 mg/kg، PO) DAHI-SS rats ۾ هڪ دوز-انحصار انداز ۾ antihypertensive اثر پيدا ڪري سگهي ٿي. پر DOCA-نمڪ هائپر ٽينڪ چوٽي ۾، اهو هڪ ڪمزور گهٽتائي ڏيکاري ٿو [2, 3].

حوالا:
[1] Ksander GM, Ghai RD, de Jeesus R, Diefenbacher CG, Yuan A, Berry C, Sakane Y, Trapani A. Dicarboxylic acid dipeptide neutral endopeptidase inhibitors. جي ميڊ ڪيم. 12 مئي 1995؛ 38 (10): 1689-700.
[2] Voors AA، Dorhout B، van der Meer P. دل جي ناڪامي جي علاج ۾ والسارٽن + AHU377 (LCZ696) جو امڪاني ڪردار. ماهرن جو جائزو دوا جي تحقيقات. 2013 آگسٽ؛ 22 (8): 1041-7.
[3] Laxminarayan G Hegde، Cecile Yu، Cheruvu Madhavi et al. AHU-377 جي تقابلي افاديت، هڪ طاقتور نيپريسن انبيٽر، حجم-انحصار هائپر ٽينشن جي ٻن چوٿين ماڊل ۾. BMC فارماسولوجي 2011، 11 (سپل 1):P33.

ڪيميائي ساخت