پس منظر

AHU-377 hemicalcium salt is a hemicalcium salt form of AHU-377.اهو neprilysin جي هڪ inhibitor آهي IC50 قدر سان 5 nM [1].

AHU-377 ۽ angiotensin II AT1 receptor مخالف valsartan LCZ696 کي 1: 1 مولر تناسب ۾ ترتيب ڏيو.LCZ696 هڪ angiotensin receptor neprilysin inhibitor آهي.اهو بلڊ پريشر کي گهٽائي سگهي ٿو ۽ دل جي ناڪامي جي علاج لاءِ هڪ نئين دوا ٿي سگهي ٿي.AHU-377 هڪ پرو دوا آهي، ان کي ethyl ester جي enzymatic cleavage ذريعي فعال فارم LBQ657 ۾ تبديل ڪري سگهجي ٿو.اهو ٻڌايو ويو آهي ته AHU-377 (30 ۽ 100 mg/kg، PO) DAHI-SS rats ۾ هڪ دوز-انحصار انداز ۾ antihypertensive اثر پيدا ڪري سگهي ٿي.پر DOCA-نمڪ هائپر ٽينڪ چوٽي ۾، اهو هڪ ڪمزور گهٽتائي ڏيکاري ٿو [2، 3].

حوالا:
[1] Ksander GM, Ghai RD, de Jeesus R, Diefenbacher CG, Yuan A, Berry C, Sakane Y, Trapani A. Dicarboxylic acid dipeptide neutral endopeptidase inhibitors.جي ميڊ ڪيم.12 مئي 1995؛38 (10): 1689-700.
[2] Voors AA، Dorhout B، van der Meer P. دل جي ناڪامي جي علاج ۾ والسارٽن + AHU377 (LCZ696) جو امڪاني ڪردار.ماهرن جو جائزو دوائن جي تحقيقات.2013 آگسٽ؛ 22 (8): 1041-7.
[3] Laxminarayan G Hegde، Cecile Yu، Cheruvu Madhavi et al.AHU-377 جي تقابلي افاديت، هڪ طاقتور neprilysin inhibitor، حجم-انحصار هائپر ٽائونشن جي ٻن چوٿين ماڊل ۾.BMC فارماسولوجي 2011، 11 (سپل 1):P33.

ڪيميائي ساخت