پس منظر

ٿاليڊومائيڊ کي هڪ sidative دوا، immunomodulatory ايجنٽ طور متعارف ڪرايو ويو ۽ ڪيترن ئي ڪينسر جي علامتن جي علاج لاءِ پڻ تحقيق ڪئي وئي. ٿاليڊومائيڊ هڪ E3 ubiquitin ligase کي روڪي ٿو.،جيڪو هڪ CRBN-DDB1-Cul4A ڪمپليڪس آهي.

وصف

Thalidomide ابتدائي طور تي sedative جي طور تي ترقي ڪئي وئي، cereblon (CRBN) کي روڪيو، ڪلين-4 E3 ubiquitin ligase ڪمپليڪس CUL4-RBX1-DDB1 جو هڪ حصو، هڪ Kd سان.∼250 nM، ۽ امونومودوليٽري، ضد سوزش ۽ ضد اينجيوجنڪ ڪينسر جا خاصيتون آهن.

Vitro ۾

Thalidomide شروعاتي طور تي هڪ sedative جي طور تي ترقي ڪئي وئي آهي، ان ۾ مدافعتي، سوزش ۽ ضد اينجيوجنڪ ڪينسر جا خاصيتون آهن، ۽ ٽارگيٽ سيريبلون (CRBN)، ڪلين-4 E3 ubiquitin ligase ڪمپليڪس CUL4-RBX1-DDB1 جو هڪ حصو آهي، جنهن ۾ هڪ Kd جو هڪ حصو آهي.∼250 nM[1]. ٿاليڊومائيڊ (50μg/mL) ٻنهي PC9 ۽ A549 سيلز جي واڌ ويجهه جي خلاف icotinib جي اينٽي ٽيومر سرگرمي کي ممڪن بڻائي ٿو، ۽ اهو اثر apoptosis ۽ سيل جي لڏپلاڻ سان لاڳاپيل آهي. ان کان سواء، Thalidomide ۽ icotinib PC9 سيلز ۾ EGFR ۽ VEGF-R2 رستن کي روڪي ٿو [3].

Thalidomide (100 mg/kg، po) ڪوليجن جي جمع ٿيڻ کي روڪي ٿو، ايم آر اين اي ايڪسپريس ليول کي ھيٺ ڪري ٿو.α-SMA ۽ ڪوليجن I، ۽ RILF چوٿون ۾ پرو سوزش واري سائيٽوڪائنز کي خاص طور تي گھٽائي ٿو. Thalidomide RILF کي گھٽائي ٿو ROS جي دٻاءُ ۽ TGF جي ھيٺئين ضابطي ذريعي.β/ Smad رستو Nrf2 اسٽيٽس تي منحصر آهي[2]. Thalidomide (200 mg/kg, po) icotinib سان گڏ نانگ چوٿون بيئرنگ PC9 سيلز ۾ synergistic اينٽي ٽيومر اثرات ڏيکاري ٿو، ٽيومر جي واڌ کي دٻائڻ ۽ ٽيومر جي موت کي وڌائڻ [3].