پس منظر

ٿاليڊومائيڊ کي هڪ sidative دوا طور متعارف ڪرايو ويو، immunomodulatory ايجنٽ ۽ ڪيترن ئي ڪينسر جي علامتن جي علاج لاء پڻ تحقيق ڪئي وئي آهي. Thalidomide هڪ E3 ubiquitin ligase کي روڪي ٿو.،جيڪو هڪ CRBN-DDB1-Cul4A ڪمپليڪس آهي.

وصف

Thalidomide شروعاتي طور تي ھڪڙو sedative جي طور تي ترقي ڪئي وئي آھي، cereblon (CRBN) کي روڪيو، ڪلين-4 E3 ubiquitin ligase ڪمپليڪس CUL4-RBX1-DDB1 جو ھڪڙو حصو، ھڪڙو Kd سان.∼250 nM، ۽ امونومودوليٽري، ضد سوزش ۽ اينٽي اينجيوجنڪ ڪينسر جا خاصيتون آهن.

Vitro ۾

ٿاليڊومائيڊ کي شروعاتي طور تي هڪ sedative طور ترقي ڏني وئي آهي، ان ۾ امونوموڊوليٽري، ضد سوزش ۽ اينٽي اينجيوجنڪ ڪينسر جا خاصيتون آهن، ۽ ٽارگيٽ ڪلين-4 E3 ubiquitin ligase ڪمپليڪس CUL4-RBX1-DDB1 جو هڪ حصو آهي، هڪ Kd سان.∼250 nM[1].ٿاليڊومائيڊ (50μg/mL) ٻنهي PC9 ۽ A549 سيلز جي واڌ ويجهه جي خلاف icotinib جي اينٽي ٽيومر سرگرمي کي ممڪن بڻائي ٿو، ۽ اهو اثر apoptosis ۽ سيل جي لڏپلاڻ سان لاڳاپيل آهي.ان کان سواء، Thalidomide ۽ icotinib EGFR ۽ VEGF-R2 رستن کي PC9 سيلز ۾ روڪي ٿو [3].

ٿاليڊومائيڊ (100 mg/kg، po) ڪوليجن جي جمع کي روڪي ٿو، ايم آر اين اي ايڪسپريس ليول کي هيٺ-منظم ڪري ٿو.α-SMA ۽ ڪوليجن I، ۽ RILF چوٿون ۾ پرو سوزش واري سائٽوڪائنز کي خاص طور تي گھٽائي ٿو.ٿاليڊومائيڊ RILF کي گھٽائي ٿو ROS جي دٻاءُ ۽ TGF جي ھيٺئين ضابطي ذريعي.β/ Smad رستو Nrf2 اسٽيٽس تي منحصر آهي[2].Thalidomide (200 mg/kg, po) icotinib سان گڏ نانگن چوهڙن جي پي سي 9 سيلز ۾ synergistic اينٽي ٽيومر اثرات ڏيکاري ٿو، ٽيومر جي واڌ کي دٻائڻ ۽ ٽيومر جي موت کي وڌائڻ [3].