پس منظر

Ticagrelor P2Y12 ريڪارڊر جو هڪ ناول مخالف آهي [1].

Ticagrelor ٻڌايو ويو آهي ته P2Y12 ريڪٽر جي خلاف پليٽليٽ تي ADP جي پروٿرمبوٽڪ اثرات کي روڪيو. Ticagrelor ظاهر ڪيو آهي پليٽليٽ جي مجموعي جي مڪمل پابندي ex vivo. ان کان سواء، Ticagrelor تجويز ڪيو آهي ته انسان ۾ پليٽليٽ جي مجموعي جي دوز تي منحصر پابندي. ان کان سواء، Ticagrelor پڻ هڪ زباني طور تي، فعال طور تي، واپسي طور تي پابند مخالف جو مظاهرو ڪيو آهي. ٻين inhibitors جي برعڪس، Ticagrelor پڻ ٻڌايو آهي ته P2Y12 ريڪٽر کي بغير ميٽابولڪ ٽرانسپشن کي روڪيو. ان کان علاوه، Ticagrelor پهريون thienopyridine مخالف پليٽليٽ ايجنٽ آهي ۽ خاص طور تي CYP3A4 ۽ CYP2C19 [1][2] پاران ميٽابولائز ڪيو ويو آهي.

حوالا:
[1] Zhou D1، Andersson TB، Grimm SW. ويٽرو تشخيص ۾ امڪاني دوا-منشيات جي تعامل جي ٽائڪيگلر سان گڏ: سائٽو ڪروم P450 رد عمل فينوٽائپنگ، نمائش، شامل ڪرڻ، ۽ فرق واري ڪينيٽيڪس. دوا ميٽاب ڊسپوز. اپريل 2011؛ ​​39 (4): 703-10.
[2] Li Y1، Landqvist C، Grimm SW. ٽائڪيگرلر جو ڊسپوزيشن ۽ ميٽابولزم، هڪ ناول P2Y12 ريڪٽر مخالف، چوٿين، چوٿون ۽ مارموسيٽس ۾. دوا ميٽاب ڊسپوز. سيپٽمبر 2011؛ ​​39 (9): 1555-67. doi: 10.1124/dmd.111.039669. ايپب 2011 جون 13.

وصف

Ticagrelor (AZD6140) پليٽليٽ جي مجموعي جي علاج لاءِ هڪ پٺتي پيل زباني P2Y12 ريڪارڊر مخالف آهي.

Vitro ۾

Ticagrelor adenosine 5 جي وڏي رڪاوٽ کي فروغ ڏئي ٿو′-ڊافاسفٽ (ADP)-ٻين P2Y12R مخالفن بمقابله ished پليٽليٽس ۾ Ca2 + رليز ڪيو ويو. P2Y12R دشمني کان ٻاهر ticagrelor جو هي اضافي اثر جزوي طور تي آهي ticagrelor جي نتيجي ۾ پليٽليٽس تي متوازن نيوڪليو سائڊ ٽرانسپورٽر 1 (ENT1) کي روڪي ٿو، جنهن جي نتيجي ۾ ايڪسٽرا سيلولر ايڊينوسين جي جمع ٿيڻ ۽ Gs-coupled adenosine reactivation [12A]. B16-F10 سيلن کي نمايان ڪري ٿو پليٽليٽس سان رابطي ۾ گھٽتائي ticagrelor-علاج ٿيل چوٿين جي مقابلي ۾ لوڻ-علاج ٿيل چوٿين [2].

B16-F10 melanoma intravenous and intrasplenic metastasis ماڊلز ۾، ticagrelor (10 mg/kg) جي ڪلينڪل دوز سان علاج ڪيل چوٿين ڦڦڙن (84٪) ۽ جگر (86٪) ميٽاساسس ۾ نمايان گهٽتائي ڏيکاري ٿي. ان کان علاوه، ticagrelor علاج لوڻ-علاج ٿيل جانورن جي مقابلي ۾ بقا کي بهتر بڻائي ٿو. ھڪڙو ساڳيو اثر 4T1 چھاتی جي ڪينسر جي ماڊل ۾ ڏٺو ويو آھي، ڦڦڙن ۾ گھٽتائي سان (55٪) ۽ ھڏا ميرو (87٪) ٽائڪيگرلر علاج جي پٺيان ميٽاساسس [2]. ticagrelor جي واحد زباني انتظاميه (1-10 mg/kg) پليٽليٽ جي مجموعي تي دوز سان لاڳاپيل رڪاوٽ اثر پيدا ڪري ٿي. Ticagrelor، سڀ کان وڌيڪ دوز تي (10 mg/kg) خاص طور تي پليٽليٽ جي مجموعي کي روڪي ٿو 1 ڪلاڪ کان پوءِ ۽ ان جي چوٽي جي پابندي 4 ڪلاڪ کان پوءِ ڏسڻ ۾ اچي ٿي.

ذخيرو

4°ج، روشنيءَ کان بچاءُ، نائيٽروجن هيٺ ذخيرو ٿيل

* محلول ۾: -80°سي، 6 مهينا؛ -20°سي، 1 مهينو (روشنيءَ کان بچاءُ، نائيٽروجن هيٺ ذخيرو ٿيل)

ڪيميائي ساخت